Mécanisme d'action
LUNESTA (eszopiclone) est un agent hypnotique non benzodiazépinique qui agit sur les récepteurs GABA-A*
Les effets de l'eszopiclone sont dus à la modulation des complexes macromoléculaires des récepteurs de l’acide gamma-aminobutyrique (GABA)-A, renfermant les sous-unités alpha-1, alpha-2, alpha-3 et alpha-5. Cela accroît la conductance du chlorure, ce qui entraîne une hyperpolarisation neuronale, inhibant ainsi la transmission neuronale et causant le sommeil1.
Zopiclone racémique :
Effets médiés principalement
par la sous-unité
α1†
Eszopiclone :
Effets médiés principalement
par les
sous-unités
α2 et α3†
Récepteurs GABA-A : composition (sous-unités) et site de liaison de l'eszopiclone
Paramètres pharmacocinétiques de LUNESTA*
Absorption1
L’eszopiclone est rapidement absorbée
- Délai avant l’obtention de la concentration maximale (tmax) : environ 1 heure
- Demi-vie d’élimination terminale (t½) : environ 7 heures
Chez les adultes en bonne santé, LUNESTA ne montre aucune accumulation avec une administration uniquotidienne et son exposition est proportionnelle à la dose dans l’intervalle des doses de 1 à 6 mg.
Effets des aliments1
- Chez les adultes en bonne santé, la vitesse d’absorption de l’eszopiclone (tmax) a été retardée d’environ 1 heure après un repas riche en gras
Appuyez ici
pour voir la tmax
de l'eszopiclone et de la
zopiclone1,2†
Absorption (tmax)
D’après la monographie du produit
Absorption (tmax)
D’après la monographie du produit